Agonisten – Antagonisten

De meeste cellen hebben op hun oppervlak een groot aantal verschillende typen receptoren. Een receptor is een molecuul met een specifieke ruimtelijke structuur, waardoor alleen stoffen die precies passen zich eraan kunnen hechten, zoals een sleutel in een slot. Receptoren zorgen ervoor dat natuurlijke (in het lichaam aangemaakte) stoffen buiten de cel, zoals neurotransmitters en hormonen, de activiteit van de cel kunnen beïnvloeden. Vaak lijken geneesmiddelen op deze van nature aanwezige stoffen, waardoor ze receptoren op dezelfde wijze kunnen gebruiken. Zo maken morfine en verwante pijnstillende middelen gebruik van dezelfde receptoren in de hersenen als endorfinen (door het lichaam geproduceerde stoffen om pijn te bestrijden). Sommige geneesmiddelen hechten zich slechts aan één type receptor; andere daarentegen lijken meer op een soort loper en kunnen zich aan verschillende typen receptoren in het gehele lichaam hechten. De selectiviteit van een geneesmiddel kan vaak worden verklaard aan de hand van hoe selectief het zich hecht aan receptoren.

Geneesmiddelen die aangrijpen op receptoren worden geclassificeerd als agonisten of antagonisten. Agonisten activeren of stimuleren hun bijbehorende receptoren waardoor een reactie wordt opgewekt die de activiteit van de cel versterkt of doet afnemen. Antagonisten blokkeren de toegang van de natuurlijke agonisten van het lichaam (meestal neurotransmitters) tot hun receptoren of voorkomen dat de agonisten zich hieraan hechten. Hierdoor voorkomen of verminderen ze celreacties op natuurlijke agonisten.

Een veelgebruikte groep antagonisten zijn de bètablokkers, zoals propranolol. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor behandeling van hoge bloeddruk, angina pectoris (pijn op de borst vanwege onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier) en bepaalde hartritmestoornissen. Ze blokkeren of verminderen de prikkeling van het hart door de agonistische hormonen epinefrine (adrenaline) en norepinefrine (noradrenaline), die tijdens stress vrijkomen. Antagonisten als bètablokkers zijn het effectiefst wanneer de concentratie agonist ter plaatse hoog is. Hun werking lijkt op het effect van een wegblokkade. Tijdens de avondspits worden meer voertuigen tegengehouden dan om drie uur ’s nachts. Op dezelfde wijze kunnen bètablokkers, in een dosis die weinig effect heeft op de normale hartfunctie, meer effect hebben tijdens plotselinge toename van stresshormonen en zo het hart tegen overmatige prikkeling beschermen.

Bron: http://www.merckmanual.nl/

 

 

You may also like...